2013年04月22日

東洋新薬 『フラバンジェノール®』の美白メカニズムを解明―メラニン生成のプロセスを多段階的に抑制することを確認―

株式会社東洋新薬(本社:福岡県福岡市、本部:佐賀県鳥栖市、代表取締役:服部利光)は、中部大学 芋川 玄爾 客員教授との共同研究により、『フラバンジェノール®』の美白メカニズムの一因として、ヒトメラノサイトにおいて紫外線照射時に増加する、メラニン生成に関与する遺伝子発現量を低減させることを確認し、日本薬学会第133年会において発表いたしました。

■『フラバンジェノール®』とは
『フラバンジェノール®』とは、フランス南西部ランド地方を主体に植林された海岸松の樹皮から抽出される東洋新薬の独自素材です。オリゴメリック・プロアントシアニジン(OPC)を主成分としたポリフェノールを豊富に含み、抗酸化作用や血流改善作用など様々な 生理活性を示すのが特徴です。また近年強力な美白作用や抗シワ作用が確認され、各分野で注目を集めています。

今回当社は、フラバンジェノール®の美白メカニズムの一因として、ヒトメラノサイトにおいて紫外線照射時に増加する、メラニン生成に関与する遺伝子発現量を低減させることを細胞・遺伝子レベルで確認し、日本薬学会第133年会(2013年3月27日(水)~30日(土)、パシフィコ横浜)において発表しました。

■研究のポイント
当社は、これまでにフラバンジェノール®に関して様々な研究を進めており、内服および塗布による老人性色素斑(シミ)への美白作用を臨床試験で確認しています。また、美白メカニズムとして、チロシナーゼ〔注①〕阻害作用およびB16マウスメラノーマ〔注②〕におけるメラニン生成抑制作用を有することを細胞・遺伝子レベルで確認しています。しかし、実際は複数の因子によりメラニン生成が促進されます。
そこで今回当社は、フラバンジェノール®が「ヒトメラノサイト〔注③〕」におけるメラニン生成促進の細胞内での各プロセスに及ぼす影響を検証しました。

■ 発表骨子
ヒトメラノサイトにUVB(紫外線)を照射していない時と照射した時の其々において、フラバンジェノール®がMITFおよびTYR、TYRP2〔注⑤〕のmRNA発現量に及ぼす影響を定量的RT-PCR法〔注⑥〕を用いて評価しました。
その結果、フラバンジェノール®はヒトメラノサイトにおいてUVB(紫外線)照射時に増加するMITF、TYR、TYRP2のmRNA発現量を低減させることを確認しました。
このことから、フラバンジェノール®はチロシナーゼ阻害作用に加え、メラニン生成酵素遺伝子発現に至る転写プロセスを多段階的に抑制し、美白作用を発揮することが明らかとなりました。

東洋新薬は今後もフラバンジェノール®を用いた独自性の高い商品を開発し、より一層の拡販に注力して参ります。

〔注①〕チロシナーゼ
メラニン生成に関与する主要な酵素の一種。
メラニン生成過程のうち、アミノ酸の一種であるL-チロシンからメラニンが生成する過程などに関与します。

〔注②〕B16マウスメラノーマ
メラニン生成能力を有するマウス由来のガン細胞の一種。
美白素材がメラニン生成におよぼす影響を評価するためによく用いられます。

〔注③〕ヒトメラノサイト
ヒトの皮膚に存在する細胞で、高いメラニン生成能力を持っています。
B16マウスメラノーマと並んで美白素材がメラニン生成に及ぼす影響を評価するために一般的に用いられます。

〔注④〕UVB
地上に届く紫外線のうち、比較的波長が短い領域のものを指し、日焼けの要因となると考えられています。

〔注⑤〕MITF、TYR、TYRP2
MITF:メラニン生成酵素であるTYRやTYRP2の遺伝子発現の調節に関わるメラノサイトに特異的な転写因子。
TYR:チロシナーゼのこと。
TYRP2:ドーパクロムトートメラーゼと呼ばれ、チロシナーゼと並んでメラニン生成プロセスの主要な酵素の一つ。ドーパーをドーパークロムに変換する酵素。

〔注⑥〕 定量的RT-PCR法
遺伝子を増幅させることで、その遺伝子の発現量を定量的に測定します。

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